0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Кетанов противопоказания и побочные эффекты

Кетанов — официальная инструкция по применению

Регистрационный номер:

П N 012170/01-310317

Торговое название препарата:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

Активное вещество : кеторолака трометамол -10,00 мг.

крахмал кукурузный — 44,76 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 122,41 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,83 мг, магния стеарат — 1,00 мг.

гипромеллоза — 2,91 мг, макрогол-400 — 0,68 мг, тальк очищенный — 0,16 мг, титана диоксид — 1,25 мг.

Описание:

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета с гравировкой «KVT» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Код ATX: М01АВ15

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика

Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), главным образом, в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтаза простагландинов — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие нестероидные противовоспалительные препараты.

После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается соответственно через 1 ч, максимальный эффект достигается через 1 -2 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь кеторолак хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте — максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови (0,7-1,1 мкг/мл) достигается через 40 мин после приема натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает максимальную концентрацию препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 час. 99% препарата связывается с белками плазмы крови, и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Биодоступность — 80-100%). Время достижения равновесной концентрации (Css) при пероральном введении — 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет после приема внутрь 10 мг 0,39-0,79 мкг/мл.

Объем распределения составляет 0,15-0,33 л/кг. У пациентов с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера — на 20%.

Проникает в грудное молоко: после приема матерью первой и второй дозы кеторолака 10 мг Cmax в молоке достигается через 2 ч и составляет соответственно 7,3 нг/мл и 7,9 г/л.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образование фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% — через кишечник.

Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек составляет 2,4-9 ч после приема внутрь 10 мг. Т1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л)

T1/2 составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.

Общий клиренс составляет при приеме внутрь 10 мг — 0,025 л/кг/ч; при почечной недостаточности с концентрацией креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при приеме внутрь 10 мг-0,016 л/кг/ч.

Не выводится при гемодиализе.

Показания:

Болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в том числе в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях и др.)

Противопоказания

  • Гиперчувствительность (в том числе к другим нестероидным противовоспалительным препаратам);
  • Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы. рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе);
  • Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника:
  • Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин).
  • Заболевание печени (обострение);
  • Заболевания щитовидной железы;
  • Подтвержденная гиперкалиемия;
  • Острый инфаркт миокарда;
  • Период после проведения аортокоронарного шунтирования;
  • Острые нарушения мозгового кровообращения (ишемический, геморрагический инсульт);
  • Заболевания костного мозга и крови (лейкопения, в том числе в анамнезе, тромбоцитопения, гемофилия), миелосупрессия;
  • Выраженная миопатия, миастения;
  • Беременность, период грудного вскармливания, детский возраст (до 16 лет);
  • Одновременное применение с пробенецидом;
  • Одновременное применение с пентоксифиллином;
  • Одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой и другими нестероидными противовоспалительными препаратами (включая ингибиторы циклооксигеназы-2);
  • Одновременное применение с солями лития;
  • Одновременное применение с антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин);

Препарат не применяют:

для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения.

— для лечения хронических болей.

С осторожностью:

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, значительное снижение объема
циркулирующей крови (в том числе после хирургического вмешательства), пожилые пациенты (в том числе получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), бронхиальная астма, одновременный прием глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование нестероидньгх противовоспалительных препаратов, туберкулез, выраженный остеопороз, алкоголизм, тяжёлые соматические заболевания, гипотония, гипертензия.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Безопасность применения во время беременности данного препарата не установлена. Применение во время третьего триместра беременности препаратов. нарушающих синтез простагландинов, может вызывать преждевременное закрытие артериального протока и ослабление сократительной способности матки. Вследствие нарушения сокращений матки происходит замедление родовой деятельности и повышается риск маточного кровотечения.

Кеторолак проникает в материнское молоко. Как у матери, так и у ребенка увеличивается риск возникновения кровотечений.

Применение препарата Кетанов® противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

В виде таблеток Кетанов® применяют внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома. Однократная доза — 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4-х раз в сутки в зависимости от выраженности боли; максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.

Побочное действие

По частоте побочные эффекты разделены согласно критериям ВОЗ на следующие категории: очень часто (>1:10), часто (>1:100 и 1:1000 и 1:10000 и

Кетанов ® (Ketanov ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3 или 10 блистеров.

в ампулах по 1 мл; в пачке картонной 5 или 10 шт.

Описание лекарственной формы

Таблетки: круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, с гравировкой «KVT» на одной стороне.

Раствор для инъекций: прозрачный бесцветный или бледно-желтый раствор.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента ЦОГ-1 и -2 , главным образом, в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза ПГ — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S- и [+]R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.

Читать еще:  От чего появляется металлический привкус во рту

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС .

После в/м введения и приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается соответственно через 0,5 и 1 ч, максимальный эффект достигается через 1–2 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь Кетанов ® хорошо всасывается в ЖКТ — Cmax в плазме крови (0,7–1,1 мкг/мл) достигается через 40 мин после приема натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает Cmax препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 ч. 99% препарата связывается с белками плазмы крови, и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Биодоступность — 80–100%.

Абсорбция при в/м введении — полная и быстрая. После в/м ведения 30 мг препарата Cmax составляет 1,74–3,1 мкг/мл, 60 мг — 3,23– 5,77 мкг/мл, Tmax — соответственно 15–73 и 30–60 мин.

Время достижения равновесной концентрации ( CSS ) при парентеральном и пероральном введении — 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при в/м введении в дозе 15 мг — 0,65–1,13 мкг/мл, 30 мг — 1,29–2,47 мкг/мл; после приема внутрь 10 мг — 0,39–0,79 мкг/мл. Объем распределения составляет 0,15–0,33 л/кг. У пациентов с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а его R-энантиомера — на 20%.

Проникает в грудное молоко: после приема матерью первой и второй дозы кеторолака (10 мг) Cmax в молоке достигается через 2 ч и составляет соответственно 7,3 и 7,9 нг/л.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% — почками, 6% — через кишечник.

T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (3,5–9,2 ч — после в/м введения 30 мг и 2,4–9 ч после приема внутрь 10 мг). T1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T1/2 . У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19–50 мг/л (168–442 мкмоль/л) T1/2 составляет 10,3–10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.

Общий клиренс составляет при в/м введении в дозе 30 мг 0,023 л/кг/ч (0,019 л/кг/ч — у пожилых пациентов), приеме внутрь в дозе 10 мг — 0,025 л/кг/ч; при почечной недостаточности с концентрацией креатинина в плазме крови 19–50 мг/л при в/м введении в дозе 30 мг — 0,015 л/кг/ч, при приеме внутрь 10 мг — 0,016 л/кг/ч.

Не выводится в ходе гемодиализа.

Показания препарата Кетанов ®

Болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза ( в т.ч. в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях).

Противопоказания

повышенная чувствительность к кеторолаку или другим НПВС , «аспириновая астма», бронхоспазм, ангионевротический отек, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), дегидратация;

эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы, гипокоагуляция ( в т.ч. гемофилия);

печеночная и/или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л);

геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый), геморрагический диатез, одновременный прием с другими НПВС , высокий риск развития или рецидива кровотечения ( в т.ч. после операций), нарушение кроветворения;

беременность, роды и период лактации;

детский возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены);

обезболивание перед и во время хирургических операций (из-за высокого риска кровотечения);

лечение хронических болей.

С осторожностью — бронхиальная астма; холецистит; хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; пожилой возраст (старше 65 лет); полипы слизистой оболочки носа и носоглотки.

Побочные действия

Частота развития побочных явлений определяется следующим образом: часто — более 3%; менее часто — 1–3%; редко — менее 1%.

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) — гастралгия, диарея; менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ ( в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения ( в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны ЦНС : часто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — повышение АД; редко — отек легких, обморок.

Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто — кожная сыпь (включая макулопапуллезную сыпь), пурпура; редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Местные реакции: менее часто — жжение или боль в месте введения.

Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто — повышенная потливость; редко — отек языка, лихорадка.

Взаимодействие

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС , препаратами кальция, ГКС , этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

Пробеницид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск возникновения кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез ПГ в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Читать еще:  Запах изо рта лечение в домашних условиях

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.

Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксическими лекарственными средствами ( в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.

Раствор для инъекций совместим с физиологическим раствором, 5% раствором декстрозы, раствором Рингера и Рингера-лактата, раствором «Плазмалит», а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человека короткого действия и гепарина натриевую соль.

Способ применения и дозы

Таблетки. Внутрь, однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома. Однократная доза — 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4 раз в сутки в зависимости от выраженности боли; максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.

Раствор для инъекций. В/м (глубоко), в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией пациента. При необходимости одновременно можно дополнительно назначить опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах.

Разовые дозы при однократном в/м введении:

— пациентам до 65 лет — 10–30 мг в зависимости от тяжести болевого синдрома;

— пациентам старше 65 лет или с нарушением функции почек — по 10–15 мг.

Дозы при многократном в/м введении:

— пациентам до 65 лет — 10–30 мг, затем — по 10–30 мг каждые 4–6 ч;

— пациентам старше 65 лет или с нарушением функции почек — по 10–15 мг каждые 4–6 ч.

Максимальная суточная доза при внутримышечном введении для пациентов до 65 лет не должна превышать 90 мг, а для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек — 60 мг.

При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.

При переходе с парентерального введения препарата на прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для пациентов до 65 лет и 60 мг — для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Передозировка

Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно-важных функций в организме). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Особые указания

Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24–48 ч.

Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Кетанов ® не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и обезболивания в акушерской практике.

Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней. Пациентам с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно в постоперационном периоде, когда требуется тщательный контроль гемостаза.

Поскольку у значительной части пациентов при назначении Кетанова ® развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами и пр.).

Применение таблеток Кетанов и их побочные действия

Лекарственное средство Кетанов используют в медицине для воздействия на болевые центры различного типа. Активный компонент кеторолак в составе препарата снижает температуру тела и уменьшает проявления воспалительных процессов. Лекарство сопоставимо по силе действия с морфинами, но отличается тем, что подобные наркотические противовоспалительные средства влияют на моторику и работу мышц, а обезболивающее Кетанов – нет. Препарат не нарушает работу дыхательной системы и не приводит к зависимости от его приёма.

Описание лекарственного средства Кетанов

Фармакологическое действие

В организме человека препарат оказывает следующее действие:

  • умеренно снижает жар;
  • уменьшает воспаление;
  • помогает при боли посредством блокировки производства биологически активных веществ.

Лекарство Кетанов проявляет максимальную концентрацию через час после внутримышечного укола – наблюдается активность при сочетании с кровяными белками после использования нормированной дозы в 10 мг, в процентном отношении такие связи достигают 99%. При этом скопления не отмечаются даже при использовании повышенных норм препарата.

В организме лекарство видоизменяется посредством ряда биохимических процессов и выводится из тела мочевыделительной системой спустя 8-12 часов после приёма внутрь. Если наблюдается нарушение в работе почек или больной достиг пенсионного возраста, то время выведения замедляется и зависит от степени изменения функционирования мочевой системы.

Фармакодинамика обезболивающих таблеток Кетанов

Работа препарата в организме связана с блокировкой биологического синтеза болевых, воспалительных и терморегуляторных модуляторов (ПГ). Рацемическая смесь [-] S- и [+] R-энантиомеров в форме [-] S преимущественно работает в периферических тканях и угнетает активность ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Не отмечается активности таблеток Кетанов при действии на опиоидные рецепторы, поэтому не выявлено зависимости от приёма, нарушения дыхания, анксиолитического и седативного эффекта. Сила действия аналогична морфину, а различные нестероидные противовоспалительные средства препарат превосходит по действию. Значительное снижение боли пациент чувствует через полчаса после введения или приёма, а максимальное действие проявляется через 1-1,5 часа.

Фармакокинетика препарата

Всасывание лекарства происходит в желудке и кишечнике, откуда поступает в кровь. Одновременный приём жирной пищи увеличивает время всасывания в два раза. Гипоальбуминемия способствует увеличению концентрации в крови лекарства Кетанов. Состав позволяет получить биологическую доступность препарата на уровне 80-100%.

Время достижения рабочей концентрации в крови:

  • при использовании нормативных доз, введённых перорально и парентерально, отмечается через сутки;
  • при использовании повышенной субтерапевтической нормы при внутримышечном уколе равновесное количество активного компонента составляет 0,64-1,12 мкг/мл (доза 15 мг), 1,28-1,26 мкг/мл (доза 30 мг), 0,38-0,78 мкг/мл (доза 10 мг);
  • кеторолак распределяется в организме из расчёта 0,15-0,32 литра на килограмм массы;
  • у пациентов с почечной недостаточностью распределение повышается в два раза, R-энантиомера вещества увеличивается на 20%;
  • после приёма кормящей матерью двух первых доз лекарства (доза 10 мг) через 2 часа в грудном молоке обнаруживается максимальное количество активного компонента.

Больше половины принятой дозы метаболизируется в печени, при этом происходит образование неактивных в фармакологическом отношении метаболитов, основными из которых являются глюкурониды и гидроксикеторолак. Метаболиты покидают организм человека через мочеполовую систему на 91%, остальное количество выводится посредством кишечника. Выведение происходит в периоды:

  • у больных без нарушений почечной функции метаболиты выводятся около 5,2 часа (в среднем);
  • после внутримышечного укола в дозе 30 мг время выведения составляет 3,6-9,2 часа;
  • приём таблеток Кетанов в дозировке 10 мг соответствует времени выделения 2,5-9,1 часа;
  • нарушения в работе печени не влияет на длительность периода выведения;
  • при нарушении у почечных больных уровня креатинина в кровяной плазме до показателя 20-50 мг/л время выведения увеличивается до 10,4-10,8 часа;
  • выраженная недостаточность в работе почек удлиняет время выделения до 13,1-13,6 часа;
  • гемодиализ не оказывает влияния на выведение активного вещества из тела.
Читать еще:  Кремы для фиксации зубных протезов

Инструкция по применению таблеток Кетанов

Показания к применению препарата

Лекарственное средство назначают пациентам для снятия боли при заболеваниях:

  • суставных болей;
  • ревматизм, неврит и невралгия с неуточненной этиологией;
  • дорсалгия;
  • миалгия;
  • радикулопатия;
  • постоянная боль без признаков купирования;
  • боль неуточненной этиологии после хирургической операции.

Способ использования лекарственного средства

Инъекционная форма Кетанов в ампулах применяется внутримышечно, начальная дозировка составляет 10 мг. Разрешается в случае необходимости повышать норму через 4-5 часов до достижения 30 мг. Максимально допустимая норма составляет 90 мг для молодых и среднего возраста больных, а для пенсионеров и тех, масса тела которых меньше 50 кг, снижается до 60 мг. При такой дозировке не разрешено применять препарат более 2 суток.

Таблетированная форма назначается больным через 5-6 часов по 1 штуке, общая продолжительность терапии не может длиться больше 7 дней. Дозировку лекарственного средства в каждом случае назначает врач. Для пожилых пациентов норма препарата должна быть снижена.

Особенности использования Кетанов

Для лечения больных, у которых наблюдается стойкая гипертония, другие подобные болезни, изменения свёртываемости крови, показано постоянное медицинское наблюдение и контроль количества тромбоцитов. Это важно для контроля гемостаза в период после проведения операций. Прекращение приёма препарата производится без предварительного снижения дозировки.

Влияние лекарства на агрегацию тромбоцитов становится меньше и прекращается через сутки или двое в зависимости от назначенной нормы после отмены средства. Если пациент страдает гиповолемией, то это даёт дополнительный риск для возникновения нежелательных почечных реакций. Если есть необходимость, допускается совместное использование Кетанова одновременно с анальгетиками наркотической группы.

Не допускается использование препарата в случае поддерживающего обезболивания в практике акушерской деятельности. Для людей, работающих с точными механизмами, водителей и трудящихся в зоне повышенной опасности следует приостановить работу на время приёма препарата, так как часто развивается сонливость, отмечается головокружение.

Кетанов: побочные действия

Частые побочные эффекты возникают более чем в 3% случаев назначения препарата. Менее частые проявления отмечаются у 3% пациентов, редкие случаи наблюдаются при использовании Кетанов, побочные эффекты возникают менее, чем у 1% больных.

Пищеварительная система реагирует на терапию лекарством чаще всего у пожилых людей (старше 65 лет), а также тех, кто страдает язвами и эрозиями желудка и кишечника. У пациентов наблюдаются симптомы диареи, гастралгии, в менее редких случаях развивается стоматит в ротовой полости, запор, тошнота, ощущается переполненность в желудке. Очень редко приём препарата вызывает эрозии и язвы кишечника и желудка с кровотечением или перфорацией. Это побочное действие сопровождается рвотой в виде гущи от кофе, спазмами, мелёной, изжогой и жжением в области желудка. Побочные эффекты затрагивают поджелудочную железу (развивается острый панкреатит), печень (гепатит, холестатическая желтуха).

Со стороны почек побочное действие проявляется в появлении острой недостаточности, болит поясничная область, может присоединиться азотемия и гематурия, развиться уремическая гемолитическая анемия, пурпура, тромбоцитопения. Больные отмечают увеличение или уменьшение отделяемой мочи, частые позывы к мочеиспусканию, отёки от плохой работы почек.

В редких случаях возникает нарушение слуха, появление шума в ушах, зрение ухудшается, предметы различаются нечётко. Дыхательная система даёт сбои в виде диспноэ, бронхиальных спазмов, насморка, одышки, трудного дыхания и отёков гортани.

Частыми побочными проявлениями со стороны нервной системы является головная боль, постоянное желание спать. Редкими эффектами является менингит асептического характера, лихорадочное состояние, судороги, ослабление мышечной ткани на спине или в области шеи. А также редко развиваются депрессивные состояния, психозы, появляются галлюцинации.

Повышается кровяное давление, развиваются лёгочные отёки, возникают обмороки. В кровяной системе изменения редко включают появление анемии, лейкопении, эозинофилии. В послеоперационный период редко присоединяется кровотечение из раны, носа, возникает ректальное выделение крови. Иногда на коже появляется сыпь, может развиться дерматит с лихорадочным течением, шелушится поверхность тела, опухают миндалины на небе. В месте укола на коже жжёт и ощущается болезненность.

Аллергические проявления возникают редко в виде анафилактических реакций, включающих симптомы:

  • сыпь на коже и изменение цвета лица, крапивница;
  • зудящие участки на теле, отёки глазных век, периорбитальные отёки;
  • трудное дыхание, свистящие звуки, давящее чувство в груди;
  • отёки пальцев на конечностях, голеней, ступней, языка;
  • наблюдается сильная потливость.

Противопоказания

В некоторых случаях не рекомендуется применять лекарственное средство Кетанов, противопоказания заключаются в таких болезнях и состояниях пациента:

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • спазмы бронхов, аспириновая астма, дегидратация и гиповолемия;
  • эрозии и язвы ЖКТ;
  • почечная и печёночная недостаточность (показатель плазменного креатинина более 50 мг/л);
  • подозрение на геморрагический инсульт, геморрагический диатез, нарушения в системе кроветворения;
  • беременность и кормление ребёнка грудью;
  • дети до 16 лет (сведений по исследованиям нет);
  • лечение хронических застарелых болей.

Есть заболевания, при которых препарат назначается с осторожностью, за самочувствием больного следит врач:

  • холецистит, холестаз;
  • бронхиальная астма;
  • нарушение работы почек с показателем плазменного креатинина ниже 50 мг/л;
  • артериальная гипертензия;
  • сердечная недостаточность хронического течения;
  • гепатит в активной форме;
  • полипы в носу и горле;
  • системная красная волчанка.

Взаимодействие с другими медицинскими средствами

С осторожностью следует назначать препарат одновременно с НВПС, ацетилсалициловой кислотой, кальциевыми средствами, кортикотропином и этанолом, так как взаимодействие указанных препаратов приводит в некоторых случаях к кровотечениям из кишечника и желудка из-за появления язв на их стенках.

Одновременный приём парацетамола повышает действие токсических веществ на почки, метотрексат обуславливает такое же действие в отношении печени. Допускается одновременное применение с метотрексатом при условии назначения последнего в мельчайших дозах.

Пробеницид способствует уменьшению распределения кеторолака и увеличивает его накопление в кровяной плазме, кроме того при одновременном употреблении таблеток Кетанов и пробеницида увеличивается время выведения из организма. Одновременно уменьшается клиренс лития и метотрексата, что способствует увеличению токсического действия.

Совместное применение с непрямыми антикоагулянтами, тромболитиками, цефоперазоном, гепарином, антиагрегантами, цефотетаном увеличивает риск появления кровотечения. Из-за снижения продуцирования ПГ в почках уменьшается воздействие диуретиков и гипотензивных средств. Помогает увеличить действие опиоидных анальгетиков, из-за чего рекомендуется снизить их норму приёма.

Помогает усилить воздействие гипогликемических лекарств и инсулина, поэтому дозировку уменьшают. Антацидные препараты при совместном применении никакого действия на степень всасываемости не оказывают. Нарушается агрегация тромбоцитов благодаря совместному взаимодействию Кетонов и вальпроата. Накопление нифедипина и верапамила в крови увеличивается при совместном использовании в лечении.

При внутримышечном уколе препарат не смешивают с сульфатом морфина, гидроксизином и прометазином, так как их взаимодействие вызывает выпадение осадка.

Условия хранения и отпуска

Кетанов в форме таблеток и уколов в ампулах хранится в тёмном и сухом месте при температуре до 25 ˚С. Срок хранения производитель указывает 2 года. Лекарственное средство отпускается в аптеках по рецепту врача.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector